对苯二酚(氢醌
在美国，主要美白产品的全球标准仍然是氢醌。这种物质的应用一直是有争议的，在欧洲和亚洲市场，氢醌已经被停止使用。有报道说，老鼠喂食了大量的氢醌后引起口腔癌。尽管口服氢醌所引起的问题可能与皮肤外用没有相关性，但氢醌可能对黑素细胞产生毒性，所以氢醌的使用仍然有争议。
氢醌属于苯酚类化合物，其作用是抑制酪氨酸的合成，酪氨酸是黑色素生成过程中的一种重要成分。氢醌也抑制DNA和RNA的合成，并可能改变黑素体的形成，从而有选择性地破坏黑色素细胞。这些活性剂具有抑制黑色素细胞的作用，使黑色素的合成逐渐减少。
在美白产品配方中，氢醌是最不稳定的，且一旦与空气接触，空气就将氢醌分子氧化成棕色。氢醌一旦被氧化就不再具有活性，因此建议在非处方产品上用一个警示标签，注明产品一旦呈现棕色和变色后就不宜再使用。
2.甲氧苯酚
随着有关氢醌法规的颁布，开发出一种新型美白剂甲氧苯酚。甲氧苯酚是目前获得美国和欧洲批准的仅可以凭处方购买的产品。在化学结构上，它与对羟基苯甲醚一样通过化学合成制备。在美国市场上，甲氧苯酚的允许使用浓度为2%。凭处方可以购买含有2%甲氧苯酚和起透皮作用的0.01%维甲酸的美白产品。其他成分包括抗坏血酸维生素C和增加皮肤美白作用的棕榈酸酯。对于甲氧苯酚的皮肤美白机理目前尚不清楚，但它在黑色素前体的形成过程中是作为竞争性抑制剂发挥作用的，
此外，甲氧苯酚与氢醌不同，它并不损害黑素细胞。
维生素A（维甲酸）
许多皮肤科医师喜欢将氢醌与处方药维生素A配方结合起来使用，以提高皮肤的美白效果。维甲酸对皮肤色素沉着有一定的影响。维甲酸可以减少皮肤雀斑斑点的色素。雀斑的产生是由于皮肤黑色细胞产生的黑色素分布不均所产生的。使用类维生素A可改变黑色素的迁移，进而达到使黑色细胞分布均匀的目的。采用外用处方药维甲酸可明显观察到这种效果。非处方药外用产品视黄醇或视黄醛都具有类似的效果。视黄醇或视黄醛也可作为其他美白剂的促渗透剂。针对皮肤色素沉着的不同阶段，将各种成分组合起来使用比单一的成分更好。皮肤美白剂在皮肤色素形成过程中可干扰黑色素的合成，并在多个靶点上改变其合成方向。在多个靶点上有活性作用的配方就能在阻止黑素合成上有更多的机会。
4.维生素C（抗坏血酸）
抗坏血酸也称为维生素C，在非处方药中使用。抗坏血酸通过与铜离子的相互作用来降低多吧醌，进而达到干扰黑色素合成的作用。多吧醌是色素合成过程中重要的中间体。抗坏血酸也是一种有效的抗氧化剂，有时将抗坏血酸与氢醌组合来防止氢醌氧化。低浓度抗坏血酸其实是一种比较差的皮肤美白剂，而在高浓度时，由于低pH值，维生素c具有强烈的皮肤刺激作用，它对那些皮肤较白的人群通过皮肤剥落的方式来达到皮肤美白的作用。相反，使用高浓度的维生素C则可使皮肤变黑。因此，在有色人群中应避免使用高浓度的维生素C。
甘草萃取物
甘草萃取物常被用于许多非处方药品中来达到美白效果。甘草萃取物中的活性成分是甘草苷和异甘草苷，甘草苷和异甘草苷都是含类黄酮素的糖苷。甘草苷可通过分散聚集的黑色素来使黑素分布均匀，以达到皮肤美白的作用。甘草苷必须连续使用 4周，1 g，天的剂量才能获得较好的临床效果。同时，甘草苷还是抗炎剂，因此不存在皮肤刺激这一不良反应。氢醌、类维生素A和抗坏血酸存在与剂量都有不同程度的刺激性问题。
6.α?-硫辛酸
一些非处方美白祛斑产品中含有α?-硫辛酸。α?- 硫辛酸是一种辛酸的二硫化物衍生物，可抑制黑素合成中的一种关键酶即酪氨酸酶的活性。由于α?-硫辛酸的分子量较大，因而其美白功效值得怀疑，即α?-硫辛酸能否渗透到酪氨酸酶存在的黑素细胞部位。有效的美白剂必须是能够达到目标部位以达到预期的效果。在美白功效方面，美白剂的分子量及电荷是值得考虑的两个关键指
熊果苷
熊果苷是从杜鹃花科植物越橘以及其他相关植物叶子中提取的物质。该提取物中的天然活性成分吡喃糖苷具有降低酪氨酸酶活性的作用，但不影响其RNA的表达作用，同时，熊果苷还有抑制黑素体成熟的作用。熊果苷对黑素细胞没有毒性。在日本，熊果苷在美白产品中的使用浓度为3%。一般高浓度的熊果苷比低浓度的熊果苷更有效。一般在高浓度时产生皮肤刺激性反应，那么它也有可能会造成色素沉着而导致皮肤变黑。熊果苷的合成方法不同，其作用也不同。
10复合成分
最有效的皮肤美白剂应该是由几种具有不同美白机理的美白成分复配而成。一个最有效的美白剂处方组合包含氢醌、维甲酸和外用皮质类固醇。这几种成分的协同作用可产生超级的美白效果。氢醌可抑制酪氨酸酶的活性，维甲酸作为一种促渗剂，使皮肤的角质层更易让氢醌透过，并完全到达黑素细胞中，同时，维甲酸还可减少色素的迁移。然而，氢醌和维甲酸都属于皮肤刺激性物质，因此，配方的添加外用皮质类固醇可以增加皮肤耐受性，从而减少皮肤发炎。皮肤炎症也会引起皮肤色素沉着。皮质类固醇的作用是提高另外两种成分的功效。